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阿司匹林的制備 阿司匹林藥品功效及制備是怎樣的？

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阿司匹林與青霉素、安定一起被認為是醫藥史上三大經典杰作 。我們老祖宗早就發現嚼柳樹皮可以退燒和 止痛阿司匹林的制備，而到了19世紀，歐洲科學家發現柳樹皮的有效成分是水楊酸，成功提取出來但是對胃刺激太大 。1897年，德國化學家霍夫曼成功將水楊酸乙?；铣蔀橐阴Ｋ畻钏?，保持了原來藥效但副作用大大減小 。
1900年，德國拜爾藥廠投入生產 。一戰德國戰敗，失去了專利權保護，阿司匹林在世界范圍普及，惠及全世界人民 。

阿司匹林的制備 阿司匹林藥品功效及制備是怎樣的？

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阿司匹林藥品功效及制備 精氨酸阿司匹林
阿司匹林的制備 阿司匹林藥品功效及制備是怎樣的？

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功能主治：本品用于發熱及輕、中度的疼痛的對癥處理 。
用法用量：1 。肌內注射，以4ml注射用水或0 。
9%氯化鈉注射液溶解后注射 。
【阿司匹林的制備 阿司匹林藥品功效及制備是怎樣的？】2 。靜脈滴注，以250ml等滲 葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解后立即靜滴 。
3 。成人一次1 。0～2 。0g，一日2次；兒童按體重一日20～40mg/kg，分2次給藥 。
不良反應：1 。胃腸道反應：短期應用不良反應較少，偶有輕微胃腸道反應(如胃部不適、惡心、嘔吐)，用量較大時嚴重者可引起 消化出血 。
長期應用消化性潰瘍發病率較高 。
2 。對血液系統的影響：本品對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防治 。長期使用可抑制血小板聚集，發生出血傾向 。
3 。對肝腎功能的影響：長期應用本品可出現轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復 。
4 。水楊酸反應：表現為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、 呼吸加快、酸堿平衡失調和出血等，甚至可出現休克 。
5 。過敏反應：少數病人用藥后出現皮疹、 蕁麻疹、 哮喘、血管神經性水腫或黏膜充血等過敏反應 。其中哮喘較多見，而且多發于30歲以上的中年人，于用藥數分鐘后產生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命 。
6 。瑞氏綜合征(Reye’s Syndrome)：12歲以下兒童應用本品可發生瑞氏綜合征，表現為開始有短期發熱等類似急性感染癥狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內壓增高與昏迷等 。此種情況雖少見，但有生命危險 。【主要成份】 每片含阿司匹林400毫克、維生素C240毫克輔料：枸櫞酸氫鈉、碳酸氫鈉、無水碳酸鈉、無水枸櫞酸
【性 狀】 本品為白色片 。
【適應癥/功能主治】 用于普通感冒或流行性感冒引起的發熱，也用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、痛經 。
【規格型號】2s 5板
【用法用量】成人：每次1-2片，需要時每4-6小時可重復用藥1次；將藥片放入溫水中溶解后服用 。
兒童：6-12歲每次1片，3-5歲每次1/2片，1-2歲每次1/3片，需用時每4-6小時可重復用藥1次 。
【不良反應】胃腸道不適、如胃痛和胃腸道輕微的出血，以及惡心、嘔吐和腹瀉等罕見發生 。主要在哮喘患者時出現的過敏反應 。
【禁 忌】 1 。
孕婦、哺乳期婦女禁用 。? 2 。哮喘、鼻息肉綜合癥、對阿司匹林及其他解熱鎮痛藥過敏者禁用 。? 3 。血友病或血小板減少癥、潰瘍病活動期禁用 。阿司匹林的制備
阿司匹林經水楊酸乙?；茫涸诜磻拗屑右音恿狭繛樗畻钏峥偭康? 。7889倍），再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在81～82℃反應40～60min 。
降溫至81～82℃保溫反應2h 。檢查游離水楊酸合格后，降溫至13℃，析出結晶，甩濾，水洗甩干，于65～70℃氣流干燥，得乙酰水楊酸 。
阿司匹林治療監測的主要實驗室方法有：血小板聚集檢測、血小板指數、尿液11-脫氫-TXB2檢測、流式細胞術等 。
一、阿司匹林的制備方法制備阿司匹林的工藝路線較多，這里介紹兩種制法 。第一法 1 。采用乙酸酐為乙?；瘎┑墓に嚶肪€2 。需用原料及配方實例 原料名稱 規格 組分比(份) 酚甲酸 98 。5% 25 乙酸酐 98 。5% 273 。制備工藝混料投入帶配有冷凝器的燒瓶中，在油浴上控溫于150～160℃，反應約3小時，于減壓下蒸去過量之乙酸酐及反應中生成的乙酸，其蒸出物重約16份，余品重為31份 。
再用2倍重量的苯重結晶，可得18份純品 。若將余液濃度增高，還可收得10份純品 。第二法 1 。用乙酰氯及吡啶為乙?；瘎┑墓に嚶肪€2 。需用原料及配方實例 原料名稱 規格 組分比(份) 吡啶 純 10 酸甲酸 98 。5% 14 乙酰氯 103 。

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