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萬古霉素的作用與功效，去甲萬古霉素的作用與功效？( 二 )

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【通用名】 萬古霉素
【商品名】
【英文名】 Vancomycin
【拼音名】 Wangumeisu
【藥品類別】 糖肽類
【性狀】 本品為類白色或微粉紅色粉末或疏松塊狀物 。
【藥理毒理】 萬古霉素是由東方鏈霉菌（Streptomyces Orientalis）菌株產生的一種糖肽類窄譜抗生素 。主要對革蘭氏陽性菌有效，如金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌）、棒狀桿菌、梭狀芽孢桿菌（對難辨梭狀芽孢桿菌高度敏感）、放線菌、鏈球菌屬、牛鏈球菌、腸球菌、類白喉菌等 。在體外試驗中對本品敏感的菌株有單核細胞增多性李斯特氏菌、乳桿菌屬、放線菌屬、梭狀桿菌屬及桿菌屬 。對多數敏感菌的MIC為0．1～2μg／ml 。對革蘭氏陰性桿菌、分支桿菌或真菌無效 。體外試驗顯示本品與氨基糖苷類抗生素合用對腸球菌有協同抗菌作用 。萬古霉素通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮速效殺菌作用 。但其作用部位與青霉素類及頭孢菌素類不同，主要為抑制細胞壁糖肽的合成，也可能改變細菌細胞膜的滲透性，并選擇性地抑制RNA的生物合成 。本品不與青霉素類競爭結合部位 。細菌對其不易產生耐藥性，和其它抗生素之間不會發生交叉耐藥性，但最近腸球菌中由質粒介導的獲得性耐藥菌已引起關注 。毒理作用：盡管尚無長期動物試驗來論證致癌的可能性，但在正規實驗室檢測中未發現萬古霉素有致突變的可能性，未進行確切的生殖毒性研究 。小鼠靜脈注射的LD50為400mg／kg?小鼠腹腔的LD50為1734mg／kg，皮下注射的LD50為5600mg／kg，大鼠靜脈注射的LD50為319mg／kg 。
【藥代動力學】 本品口服不吸收，肌肉注射可引起局部疼痛，靜脈注射后可廣泛分布至全身大多數組織和體液內，在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房組織中可達到有效殺菌濃度，但在膽汁中不能達到有效濃度 。不易穿過正常血腦屏障進入腦脊液中，當腦膜炎癥時可滲入腦脊液并達到有效治療濃度 。本品也可通過胎盤 。1次靜脈注射0．5g和1g后，Cmax分別為10～30μg／ml和25～50μg／ml 。t1／2成人約6小時（4～11小時），小兒2～3小時 。給藥量的80％～90％在24小時內由腎小球濾過經尿以原形排出，少量經膽汁排泄 。腎功能不全時半衰期可延長 。分布容積為0．43～1．25L／kg，蛋白結合率約55％ 。
【適應癥】 本品靜脈滴注主要用于治療對甲氧西林耐藥的葡萄球菌引起的感染，對青霉素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、頭孢菌素類，或使用后治療無效的葡萄球菌、腸球菌和棒狀桿菌、類白喉桿菌屬等感染患者，如心內膜炎、骨髓炎、敗血癥或軟組織感染等 。也可用于防治血液透析患者發生的葡萄球菌屬所致的動、靜脈血分流感染 。本品口服用于治療由于長期服用廣譜抗生素所致難辨梭狀桿菌引起的偽膜性結腸炎或葡萄球菌性腸炎 。
【用法用量】 口服（治療偽膜性腸炎）：成人1次0．5g，每6小時1次，（每日量不可超過4g）；兒童酌減 。靜滴：成人1日2g，分成2～4次給予；兒童1日量為每千克體重40mg，分次給予 。一般將1次量的藥物先用 10ml滅菌注射用水溶解，再加入到適量等滲鹽水或葡萄糖輸液中，靜滴持續時間不少于1小時 。如采取連續滴注給藥，則可將1日量藥物加到24小時內所用的輸液中給予 。
【不良反應】 靜滴引起的副作用：快速靜滴萬古霉素時或之后，可能發生類過敏性反應，包括低血壓、喘息、呼吸困難、蕁麻疹或瘙癢 。快速靜滴亦可能引起身體上部的潮紅（“紅頸”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐 。這些反應通常在20分鐘內即可解除，但亦有可能持續數小時 。若萬古霉素采用60分鐘以上的緩慢靜滴，此類情況罕見發生 。在健康受試者中，若以10mg／min或更低速度滴注，較少會發生不良反應 。腎毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或BUN濃度增加的情況或間質腎炎發生 。此等情況，通常發生在病人合并使用氨基糖苷類藥物，或原本患者有腎功能不全者，當停用萬古霉素，大部分病人的氮質血癥可恢復正常 。耳毒性：有報道使用萬古霉素伴有聽覺喪失的情況，這類病人大部分為腎功能失調、預先已有聽覺喪失者、或同時與其他耳毒性藥品并用 。頭暈、目眩、耳鳴則罕有報告 。造血機能：經萬古霉素治療1周后或數周，或總劑量多于25g后，有發生可逆性中性粒細胞減少的報道，當停用本品，中性粒細胞減少癥多可迅速恢復正常 ?？赡嫘粤＜毎狈ΠY（粒細胞＜500／mm3）則罕有報道，其原因尚不明確 。血小板減少癥罕有報道 。靜脈炎：曾有報道在注射部位發生 。其他：使用萬古霉素，偶有過敏反應，藥物熱、寒戰、惡心、嗜酸粒細胞增多、皮疹，史蒂文斯一約翰遜綜合癥，毒性表皮壞死松解，并罕有脈管炎 。

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