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(2)口服:30 mg/次 , 成人每日2次 。根據病情 , 劑量可逐漸增加至60 mg/次 , 1~2周內每日2次 。
7.藥代動力學:靜脈注射后 , 體內分布呈二室模型 , 半衰期約35 min , 分布體積為0.8 L/kg 。血漿清除半衰期為2.7 h , 蛋白結合率為80% 。50%~70%經腎臟排泄 , 其余經膽道排泄 。約10%的排泄物為藥物原型 , 其余為代謝產物 。主要代謝產物無降壓活性 。
8.藥物相互作用:同時服用降壓藥或飲酒可增強降壓效果;用西咪替丁可使烏拉地爾的血藥濃度增加15% 。不建議與血管緊張素轉換酶抑制劑合用 。
(十二)酚妥拉明
1.藥物分類:α受體阻滯劑類降壓藥 。
2.用藥目的:用于嗜鉻細胞瘤引起的高血壓危象 。
3.禁忌癥:患有嚴重動脈硬化和腎功能不全、低血壓、冠心病、心肌梗塞、胃炎或胃潰瘍者以及對本品過敏者禁用 。
4.不良反應:主要是直立性低血壓、心動過速、心律失常、鼻塞、惡心嘔吐;罕見的暈厥和疲勞;罕見的意識模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等 。
5.劑型規格:注射劑 , 1ml∶10mg;注射用無菌粉末 , 10毫克 。
6.用法用量:
(1)成人:對于嗜鉻細胞瘤手術 , 若術中血壓升高 , 可采用2~5 mg靜脈注射或0.5~1 mg/min靜脈滴注 , 預防術中高血壓危象 。
(2)兒童:嗜鉻細胞瘤手術中血壓升高 , 可靜脈注射1 mg , 或0.1 mg/kg體重或3 mg/m2體表面積 。必要時可反復或持續靜脈滴注 。
7.藥代動力學:靜脈給藥起效快 。停止注射 , 幾分鐘內效果就能消失 。靜脈輸注 , 血清蛋白結合率為54% , 代謝廣泛 , 13%以原形從尿中排出 。
8.藥物相互作用:可與擬交感神經胺合用 , 以抵消或減弱后者的外周血管收縮 。與胍乙啶合用時 , 體位性低血壓或心動過速的發生率較高 。與二氮嗪合用 , 二氮嗪對胰島素釋放的抑制作用被抑制 。
(十三)纈沙坦氨氯地平
1.藥物分類:復方降壓藥 。
2.用藥目的:用于原發性高血壓的降壓治療 。
3.禁忌癥:參照纈沙坦和氨氯地平 。
4.不良反應及處理:參考纈沙坦和氨氯地平 。
5.配方和規格:片劑 , 每片含纈沙坦80毫克和氨氯地平5毫克 。
6.用法用量
(1)加藥治療:當使用氨氯地平單藥或纈沙坦單藥治療時 , 未能完全控制血壓的患者可改用纈沙坦氨氯地平片進行聯合治療 。
單用氨氯地平或纈沙坦時有劑量限制性不良反應的患者 , 可改用纈沙坦氨氯地平片 , 劑量較低的單一成分可與另一成分合用 , 達到控制血壓的效果 。
(2)替代療法:為給藥方便 , 接受氨氯地平和纈沙坦單藥聯合治療的患者可改用相同劑量的本品進行治療 。
7.藥代動力學:口服纈沙坦氨氯地平片后 , 纈沙坦和氨氯地平的血藥濃度分別在3 h和6~8 h達到峰值 。吸收速率和程度與單獨的纈沙坦和氨氯地平片的生物利用度相當 。
8.藥物相互作用:與纈沙坦和氨氯地平 。
(十四)螺內酯
1.藥物分類:利尿降壓藥 。
2.用藥目的:治療高血壓的輔助藥物 。
3.禁忌癥:高鉀血癥禁用 。
4.不良反應及處理:常見的不良反應包括高鉀血癥、惡心嘔吐等胃腸道反應 。為了預防和治療高鉀血癥 , 通常與氫氯噻嗪等排鉀利尿劑聯合使用 。罕見的不良反應包括低鈉血癥 , 可引起男性乳房發育、陽痿和性功能障礙 , 以及女性乳房脹痛、聲音粗糙、毛發增多、月經紊亂、性功能下降、行走不協調、頭痛等 。一旦出現 , 應立即停藥 , 對癥治療 。罕見的不良反應包括過敏反應(皮疹甚至呼吸困難)、血肌酐和尿素氮升高、輕度高氯性酸中毒 。
5.劑型和規格:片劑 , 12毫克/片 , 20毫克/片 。
6.用法用量:口服 , 初始劑量為40~80 mg/d , 分次服用至少2周 , 以后酌情調整劑量 。
7.藥代動力學:口服吸收好 , 生物利用度> 90% 。血漿蛋白結合率≥90% 。藥物半衰期因服藥方式不同而異 。每天服藥1-2次的平均時間為19 h (13-24 h) , 每天服藥4次的時間縮短為12.5 h (9-16 h) 。沒有活性代謝物從腎臟和膽道排出 , 約10%以原型形式從腎臟排出 。
8.藥物相互作用:本品與促腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素、非甾體類抗炎鎮痛藥 , 特別是吲哚美辛、擬交感神經藥、格隆溴銨鈉、甘草制劑合用時 , 利尿作用減弱;當與多巴胺和降壓藥合用時 , 利尿作用增強 。本品與含鉀藥物、庫存血(含30 mmol/L鉀 , 如庫存10天以上的65 mmol/L鉀)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素ⅱ受體拮抗劑、環孢素A合用時 , 高鉀血癥的機會增加;當與葡萄糖胰島素溶液、堿性試劑和鈉離子交換樹脂結合時 , 高鉀血癥的機會減少 。本品延長地高辛的半衰期;與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒 。

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