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(6)硝苯地平
1.藥物分類:鈣通道阻滯劑為降壓藥 。
2.用藥目的:用于高血壓的降壓治療 。
3.禁忌癥:心源性休克、孕婦和哺乳期婦女及硝苯地平過敏者禁用 。
4.不良反應:可見外周水腫、頭痛、頭暈、乏力、面部潮紅、便秘、低血壓、牙齦增生 。部分患者可出現心絞痛 , 可能與低血壓有關 。
5.劑型和規格:片劑 , 5毫克/片 , 10毫克/片;緩釋片 , 20毫克/片 , 30毫克/片 。
6.用法用量:一般初始劑量為10 mg/次 , 3次/d , 口服;平時維持劑量10~20 mg/次 , 3次/d , 口服 。部分有明顯冠狀動脈痙攣的患者 , 20~30毫克/次 , 3~4次/天 , 最大劑量不應超過120毫克/天 。緊急情況下可咀嚼10 mg/次或舌下含服 , 根據血壓變化決定是否再次服用 。
7.藥代動力學:口服后吸收迅速、完全 , 15 min起效 , 1~2 h達高峰 , 持續4 ~ 8h舌下給藥2~3 min起效 , 20 min達高峰 。血漿蛋白結合率約為90% , 半衰期為雙相 , 分布半衰期為2.5~3 h , 消除半衰期為5 h 。藥物在肝臟轉化為無活性代謝物 , 約80%經腎臟排出 , 20%隨糞便排出 。
8.藥物相互作用:與β受體阻滯劑合用 , 個別患者可加重低血壓、心力衰竭和心絞痛;雙香豆素類、苯妥英、奎尼丁、奎寧、華法林等蛋白結合率高的藥物游離濃度經常變化;與西咪替丁合用時 , 硝苯地平的血藥濃度峰值增加 。葡萄柚汁會增加硝苯地平的血藥濃度 , 從而增加降壓效果 。
(七)非洛地平
1.藥物分類:鈣通道阻滯劑為降壓藥 。
2.用藥目的:用于輕中度原發性高血壓的降壓治療 。
3.禁忌癥:失代償性心力衰竭、急性心肌梗死、孕婦、不穩定型心絞痛患者 , 以及對非洛地平及本藥任何成分過敏者禁用 。
4.不良反應:參照非尼地平 。
5.劑型和規格:片劑 , 2.5毫克/片 , 5毫克/片;緩釋片 , 2.5毫克/片 , 5毫克/片 。
6.用法用量:口服 , 初始劑量2.5 mg/次 , 每日2次 , 或遵醫囑 。通常劑量為5 mg/d或10 mg/d , 必要時可增加劑量 , 或加用其他降壓藥 。
7.藥代動力學:經口服吸收和廣泛首過代謝后 , 生物利用度約為20% , 血藥濃度達峰時間為服藥后2.5~5 h , 終末半衰期為11~16 h , 血漿蛋白結合率約為99% 。
8.藥物相互作用:當與β-受體阻滯劑和西咪替丁合用時 , 非洛地平的藥時曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax)可增加 。抗癲癇藥苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥可降低癲癇患者非洛地平的峰濃度和AUC 。
(八)氨氯地平
1.藥物分類:鈣通道阻滯劑為降壓藥 。
2.用藥目的:用于高血壓的降壓治療 , 可單獨使用或與其他降壓藥合用 。
3.禁忌癥:對二氫吡啶類藥物過敏者 , 低血壓嚴重者 。
4.不良反應:參考硝苯地平 。
5.劑型和規格:片劑 , 5毫克/片 。
6.用法用量:初始劑量為5 mg/次 , 每日1次 , 最大劑量可增至10 mg/次 , 每日1次 。
7.藥代動力學:口服后6~9 h血藥濃度達峰值 , 作用時間為24 h , 生物利用度為60%~63% , 終末半衰期長達35~50 h , 7~8 d后血藥濃度達到穩態 , 并在肝臟廣泛代謝 。蛋白結合率約為97.5% 。
8.藥物相互作用:與細胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、地爾硫卓)聯合使用會增加氨氯地平的血藥濃度;聯合使用辛伐他汀會增加辛伐他汀的暴露量;同時 , 舌下含服硝酸甘油和長效硝酸酯可增強硝酸酯的抗心絞痛作用;聯合使用環孢霉素和他克莫司會增加環孢霉素和他克莫司的全身暴露量 。
(九)比索洛爾
1.藥物分類:β受體阻滯劑類降壓藥 。
2.用藥目的:用于高血壓的降壓治療 , 可單獨使用或與其他降壓藥合用 。
3.禁忌癥:需要靜脈注射正性肌力藥物的急性心力衰竭或失代償性心力衰竭患者;心源性休克;二度或三度房室傳導阻滯;病態竇房結綜合征 , 竇性阻滯;心動過緩或低血壓引起的癥狀;重度支氣管哮喘;嚴重的外周動脈閉塞性疾病和雷諾綜合征;未經治療的嗜鉻細胞瘤;代謝性酸中毒;與對溶膠過敏的人相反;以上人群禁用比索洛爾 。

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