1. 首頁 > 生活百科 > >

頭孢吡肟注射劑說明書「頭孢吡肟注射劑說明書兒童用量」( 二 )

生活百科


頭孢吡肟與血清蛋白的結合率約為20%，且與藥物血濃度無關 。頭孢吡肟平均穩態分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液，氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障 。
頭孢吡肟主要經腎分泌排出 。在體內有少量亦可經轉化為N-甲基吡咯烷（NMP）最后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物） 。頭孢吡肟和其代謝產物主要經腎排泄，尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物約為6.8% ，頭孢吡肟異構體約為2.5% 。
亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出 。
2月齡至11歲單劑量靜脈注射頭孢吡肟，機體總消除率和穩態分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重，尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%，平均腎消除率為2.0 ±1.1毫升/分鐘/公斤體重 。按體重校正，藥物消除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異 。50毫克/公斤體重，12小時一次給藥，未見藥物蓄積，而每8小時一次給藥，穩態時的Cmax、AUC和半衰期約增加 15% 。兒童50毫克/公斤體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當 。肌肉注射的絕對生物利用度為82.3±15% 。
65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總消除率下降。
腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐消除率相關 。需接受血透的患者中，頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時，需持續腹膜透析的患者中，半衰期為19.0±2.0小時 。因此腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量或/和給藥間期。
肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學無改變，這些病人無需調整劑量。
【適應癥】
本品用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療 。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎 。
懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療 。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療 。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案 。
【用法用量】
本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥 。
成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2克 。
每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天；輕中度尿路感染，每次0.5-1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天；對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2克靜脈滴注；用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解 。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要 。
2月齡至12歲兒童，更大劑量不可超過成人用量（即每次2克劑量） 。體重超過40公斤的兒童劑量，可使用成人劑量 。一般可每公斤體重40毫克，每12小時靜脈滴注，療程7-14天；對細菌性腦脊髓膜炎的兒童患者，可為每公斤體重50毫克，每8小時一次，靜脈滴注 。對兒童中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療的常用劑量為每公斤體重50毫克，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同 。
2月齡以下兒童治療經驗有限 ?？墒褂妹抗矬w重50毫克的劑量 。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30毫克，每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經足夠 。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎 。
兒童深部肌肉注射的經驗有限 。
對肝功能不全者，無調節本品劑量的必要 。
對腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，則應調節本品用量，彌補這些病人減慢的腎清除速率 。這些病人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正?；颊呦嗤S持劑量和給藥間隔時間如下：
與正常給藥方案比較，腎功能不全成人患者的維持給藥方案
肌酐清除率
（mL/min） 推薦維持給藥方案
〉60，正常給藥方案方案 每次0.5克，
每12小時一次 ，
每次1克每12小時一次 每次2克，
每12小時一次每次2克，

推薦閱讀