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多潘立酮「多潘立酮片的禁忌與副作用」( 三 )

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在以上與酮康唑和紅霉素相互作用試驗的觀察期內 ， 單獨使用多潘立酮（10毫克/次 ， 4次/曰）使QTc間期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒 。單獨使用酮康唑（200毫克/次 ， 2次/日）或紅霉素(500毫克/次 ， 3次/日)使QTc間期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒 。
在另一項對健康志愿者進行的重復劑量研究中 ， 多潘立酮單藥穩定治療劑量達40毫克/次、4次/日（每日160毫克 ， 2倍于更高日劑量）時 ， 無QTc 間期明顯延長的記錄 。此研究中的多潘立酮血槳濃度至少與前幾項相互作用研究中的結果相近 。
由于多潘立酮具有胃動力藥作用 ， 因此理論上會影響合并使用的口服藥品（尤其是緩釋或腸衣制劑）的吸收 。然而 ， 對于服用地髙辛或對乙酰氨基酚血裝藥物濃度已處于穩定水平的患者.合用多潘立酮不影響其血藥濃度 。
多潘立酮與下列藥物合用：
·神經抑制劑：多潘立酮不增強神經抑制劑的作用 。
·多巴胺能激動劑：多潘立酮會減少多巴胺能激動劑（如溴隱亭.左旋多巴）外周副作用.如消化道癥狀、惡心及嘔吐 ， 但不會括抗其中樞作用 。
藥物過量
藥物過量主要在嬰兒和兒童中報告 。藥物過量的癥狀包括興奮、意識改變、驚厥、定向障礙、嗜睡和錐體外系反應 。
本品無特定的解救藥 。一旦藥物過量 ， 洗胃及給予活性炭可能會有幫助 ， 建議進行嚴密的臨床監護及支持療法 ?？鼓憠A藥物或抗帕金森氏癥的藥物可能對控制錐體外系反應有幫助 。
藥理作用
1.藥理作用
本品為外周多巴胺受體阻滯劑 ， 直接作用于胃腸壁 ， 可增加食道下部括約肌張力 ， 防止胃-食道反流 ， 增強胃蠕動 ， 促進兩排空 ， 協調胃與十二指腸運動 ， 抑制惡心、嘔吐 ， 并能有效地防止膽汁反流 ， 不影響胃液分泌 。
本品不易透過血腦屏障 。動物試驗結果表明 ， 多潘立酮在腦內的濃度很低 ， 同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用 。在使用者（尤其成人)中罕見錐體外系反應 ， 但多潘立酮會促進腦垂體催乳素的釋放 。其抗催吐作用主要是由于其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學感受器觸發區多巴胺受體的雙重阻滯作用 。
2.毒理研究
在一項用大鼠進行的研究中 ， 在對母體產生毒性的較髙劑量（人體推薦劑量的40倍）下 ， 多潘立酮顯示了生殖毒性 。但在小鼠和家兔的試驗中 ， 未發現此現象 。
在體外和體內電生理學研究中 ， 多潘立酮在高濃度下可能會延長QTc間期 。
藥代動力學
本品空腹口服后吸收迅速 ， 30 - 60分鐘可達峰值血藥濃度 。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收 。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93% 。健康志愿者單劑量口服本品 ， 血漿半衰期為7-9小時 ， 嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長 。本品幾乎全部在肝內代謝 。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明 ， CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去烴化作用的主要形式 ， 而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有CYP3A4 ， CYP1A2和CYP2E1 。通過尿液排泄總量為31% ， 原形藥占1 % ；糞便排泄總量66% ， 原形藥占10% 。
貯藏
遮光 ， 密閉保存 。
包裝
鋁塑泡罩板包裝 ， 2X21片/板/盒 。
有效期
60個月
執行標準
國家藥品標準WS1-（X-185）-97Z
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【多潘立酮「多潘立酮片的禁忌與副作用」】文章到此結束 ， 希望可以幫助到大家 。

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